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卡波姆的基础及药剂学方面的应用

核心摘要:卡波姆(carb0mer)为丙烯酸与烯丙基蔗糖或丙烯基季戊四醇交联的高分子聚合物,最早由美

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 卡波姆(carb0mer)为丙烯酸与烯丙基蔗糖或丙烯基季戊四醇交联的高分子聚合物,最早由美国G00drich公司生产,商品名为卡波普(Carb0p01)。中国药典2005年版已收录。本品为松散白色粉末,具酸性、吸湿性和特殊微臭,能溶于水、乙醇、甘油。分子中含有56%~58%羧基,因此呈弱酸性。卡波姆分散在水中时,由于羧基离子化产生的负电荷间的排斥作用,卷曲的聚合物伸展开来,体积膨胀。0.5%水分散体的pH为2.7~3.5。1%水分散体可用碱性物质中和,形成凝胶。常用水分散体的浓度为0.1%~3.0%。卡波姆980凝胶的粘度与浓度成正相关,浓度越高,凝胶的粘度也越高。不同浓度的卡波姆980和之前的初始pH值不同,浓度越高,初始pH值也相对越低。
卡波姆优点:具有良好的凝胶性、粘和性、增稠性、乳化性、助悬性和成膜性,且化学性质稳 定安全,无刺激性及过敏反应,在低压下具有很好的可压性,且与其他大多数辅料相容性好。 可增加生物利用度,并显示出较好的体内外相关性。可制成具零级释放速率的药制剂。可与碱性药形成可溶性凝胶型内盐,使药缓慢释放。盐类电解质可使卡波姆凝胶的粘性下降,碱土金属离子以及聚合物等均可与之结合成不溶性盐,强酸也可使卡波姆失去粘性,在 配伍时必须避免。
缺点: (1)吸湿性强,易结块,保管时应注意防潮。
(2)Carbopol 干燥粉末和高浓度胶 浆对眼、鼻及喉部有刺激,接触后可用生理氯化钠溶液冲洗。
(3)非固体状态无杀菌作用, 但不支持细菌生长,故应加防腐剂。 
在药剂学方面的应用 Carbopol 的主要功能:增稠、助悬、乳化等作用,在药剂学上可作为成胶剂、粘合剂、 包衣料、流变学改进剂(增湿剂、润滑剂、助悬剂、稳定剂)等,应用广泛,尤其在新的给药 - 1 - 系统具有更大的应用前景。 2.1 在外用凝胶剂中的应用 凝胶剂不仅可以作为外用局部皮肤吸收的一种剂型,还在其它给药途径方面有所拓展。 以卡波姆为材料制得的凝胶基质具有水溶性基质的特点,释药迅速、无油腻性、易于涂展、 对皮肤及粘膜无刺激性,能与水溶液混合并能吸收组织渗出液,有利于分泌物的排除。与凡士林基质、乳膏基质相比,具有操作简便,质量稳定,不需明火加热等优点。
 
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